Ebrantil® 25

Handling

Α-adrenerge receptorantagonister. Urapidil fører til en samtidig reduktion i systolisk og diastolisk blodtryk ved at reducere perifer modstand. Pulsen forbliver normalt uændret. Hjertevolumenet ændres ikke. Minutkastet kan øges i tilfælde, hvor det blev reduceret på grund af den øgede efterbelastning. Urapidil virker perifert, blokerer hovedsageligt postsynaptiske α1-receptorer (hæmmer således vasekonstriktoreffekten af catecholaminer) og centralt og modulerer aktiviteten i cirkulationsreguleringscentre (forhindrer refleksstimulering eller inhibering af det sympatiske system). Binding til humane plasmaproteiner in vitro er 80%. Det metaboliseres primært i leveren. Hovedmetabolitten er et hydroxylderivat, der ikke har en hypotensiv virkning. Metabolitten dannet ved O-demethylering af urapidil har samme aktivitet som udgangsmaterialet, men er til stede i små mængder. Urapidil og dets metabolitter elimineres af nyrerne i 50-70%, hvoraf 15% af den administrerede dosis er i den aktive form og resten som metabolitter i fæces. T0,5 efter hurtig intravenøs administration er 1,8-3,9 timer. Hos patienter med fremskreden lever- og / eller nyresvigt og hos ældre reduceres distributionsvolumenet og clearance af urapidil, T0,5 i plasma forlænges. Urapidil krydser blod-hjerne-barrieren.

Dosering

Intravenøst. Voksne. Hypertension nødsituationer, fx hypertensiv krise, svær og meget alvorlig form for hypertension, hypertension resistent over for farmakologisk behandling. Intravenøs injektion: 10-50 mg urapidil bør administreres langsomt intravenøst, mens blodtrykket overvåges. Reduktionen i blodtrykket sker normalt inden for 5 minutter efter injektionen. Dosis kan gentages afhængigt af patientens respons. Intravenøs infusion eller infusion ved hjælp af en infusionspumpe. For at opretholde det trykniveau, der er opnået efter injektionen, administreres 250 mg af præparatet i 500 ml 0,9% NaCl, 5% eller 10% glucose ved infusion; hvis vedligeholdelsesdosen administreres ved hjælp af en infusionspumpe, skal 100 mg af præparatet opløses i 0,9% NaCl, 5% eller 10% glucose for at opnå 50 ml opløsning. Den maksimale dosis er 4 mg urapidil pr. Ml infusionsvæske, opløsning. Infusionshastigheden er afhængig af individuelle patienttryksværdier. Den anbefalede indledende maksimale administrationshastighed er 2 mg / min, den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis er 9 mg / t - dette gælder for 250 mg urapidil tilsat til 500 ml infusionsopløsning svarende til 1 mg = 44 dråber = 2,2 ml. Kontrolleret sænkning af blodtrykket, når blodtrykket stiger under og / eller efter operationen. En intravenøs infusion eller en infusion ved hjælp af en infusionspumpe bruges til at opretholde det tryk, der opnås efter en enkelt injektion af medicinen. 1. Hvis, efter intravenøs injektion af 25 mg urapidil, dvs. 5 ml opløsning for chok a) der vil være en reduktion i blodtrykket efter 2 minutter, holde blodtrykket på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administrere til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, og derefter reducere dosis; b) hvis blodtrykket ikke falder efter 2 minutter, skal du injicere 25 mg urapidil intravenøst, dvs. 5 ml for chok 2. Hvis, efter intravenøs injektion af 25 mg urapidil, dvs. 5 ml opløsning for chok a) der vil være en reduktion i blodtrykket efter 2 minutter, holde blodtrykket på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administrere til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, og derefter reducere dosis; b) hvis blodtrykket ikke falder efter 2 minutter, injiceres langsomt intravenøst 50 mg urapidil, dvs. 10 ml for chok 3. Hvis efter intravenøs injektion af 50 mg urapidil, dvs. 10 ml opløsning for chok blodtrykket falder efter 2 minutter, blodtrykket skal holdes på det tilsigtede niveau ved kontinuerlig infusion, indledningsvis administreret til 6 mg i løbet af 1-2 minutter, derefter skal dosis reduceres. Særlige patientgrupper. Hos ældre patienter skal lægemidlet administreres med særlig omhu, indledningsvis i lave doser. Dosisreduktion kan være nødvendig hos patienter med nedsat nyre- og / eller leverfunktion. Sikkerheden og effekten af intravenøs urapidil hos børn og unge er ikke klarlagt. Måde at give. Præparatet administreres intravenøst som en injektion eller infusion, patienten skal ligge. Dosen gives som en eller flere injektioner eller som en langsom infusion. Injektionerne kan derefter kombineres med en langsom infusion. På grund af toksikologisk sikkerhed blev behandlingsperioden på op til 7 dage betragtet som sikker. Parenteral behandling kan gentages, hvis blodtrykket stiger igen. Parallel anvendelse af et oralt antihypertensivt lægemiddel under parenteral behandling er mulig.

Forholdsregler

Brug med særlig forsigtighed til patienter med hjertesvigt forårsaget af mekaniske skader (fx aorta- eller mitralstenose), lungeemboli eller hjertedysfunktion på grund af perikardiale årsager hos patienter med nedsat leverfunktion og moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion ( dosisreduktion kan være nødvendig). Lavere doser bør oprindeligt anvendes til ældre patienter på grund af ændret følsomhed. Hvis der tidligere er givet et andet blodtrykssænkende middel, skal du vente på, at lægemidlets virkning på blodtrykket skal visualiseres, og reducer derefter urapidildosis tilsvarende (et for hurtigt blodtryksfald kan føre til bradykardi eller hjertestop). Der skal udvises forsigtighed hos patienter, der samtidig behandles med cimetidin. Sikkerhed hos børn er ikke etableret. Dette lægemiddel indeholder propylenglycol og <1 mmol (23 mg) natrium i 5 ml injektionsvæske, opløsning (1 amp), dvs. det er i det væsentlige 'natriumfrit'.

Uønsket aktivitet

Almindelig: kvalme, hovedpine og svimmelhed. Ikke almindelig: hjertebanken, takykardi eller bradykardi, trykken for brystet eller smerter, angina-lignende symptomer, ortostatisk hypotension, træthed, opkastning, pludselig svedtendens, uregelmæssig hjerterytme. Sjælden: næsestop, allergiske reaktioner (kløe, rødme i huden, udslæt), priapisme. Meget sjælden: angst, nedsat antal blodplader. Ikke kendt: angioødem, urticaria.

Graviditet og amning

Urapidil krydser moderkagen. På grund af utilstrækkelige data anbefales anvendelse under graviditet ikke, medmindre den potentielle fordel for moderen opvejer risikoen for fosteret. Dyreforsøg har hidtil ikke vist nogen skadelige virkninger på fosteret. Det vides ikke, om urapidil udskilles i modermælk, derfor bør du ikke amme under behandlingen.

Interaktioner

Den antihypertensive virkning af urapidil kan forstærkes ved samtidig brug af alfa-adrenerge antagonister, vasodilatatorer, andre antihypertensive stoffer og ved dehydrering (diarré, opkastning) og efter indgivelse af alkohol. Der skal udvises særlig forsigtighed ved brug af både urapidil og baclofen, fordi baclofen kan øge dets hypotensive virkning. Samtidig brug af cimetidin hæmmer metabolismen af urapidil. Dette kan øge urapidilkoncentrationen i serum med 15%. Samtidig brug med ACE-hæmmere anbefales ikke på grund af utilstrækkelige data. Lægemidlet er surt og bør ikke blandes med alkaliske injektions- og infusionsopløsninger, da det kan forårsage uklarhed og nedbør.