Dafalgan kodein

1 tablet pow. indeholder 500 mg paracetamol og 30 mg codeinphosphat.

Handling

Smertestillende. Kombinationen af ​​paracetamol og codein forårsager en længere og stærkere smertestillende virkning sammenlignet med virkningen af ​​hver komponent separat. Paracetamol lindrer smerter og feber. Som et resultat af inhibering af arachidonsyre cyclooxygenase hæmmer det syntesen af ​​prostaglandiner i centralnervesystemet. Virkningen af ​​denne handling er at reducere følsomheden over for virkningerne af mediatorer såsom kininer og serotonin, hvilket er præget af en stigning i smertetærsklen. Reduktionen i prostaglandinniveauet i hypothalamus er ansvarlig for den antipyretiske virkning af paracetamol. Kodein er et centralt virkende svagt analgetikum. Det virker gennem μ opioidreceptorer. Dens smertestillende virkning skyldes omdannelse til morfin. Kodein har vist sig at være effektiv til behandling af akut nociceptiv smerte, især når den kombineres med andre smertestillende midler (såsom paracetamol). Paracetamol absorberes godt fra mave-tarmkanalen og når Cmax efter ca. 30-60 minutter. Det er let bundet til plasmaproteiner. Det metaboliseres i leveren ved konjugering med glucuronsyre og konjugering med sulfater; koblingsprodukterne er inaktive og ikke-toksiske. En lille mængde metaboliseres af cytochrom P-450 til den hepatotoksiske mellemmetabolit (N-acetyl-p-benzoquinimin), som under normale forhold hurtigt inaktiveres af reduceret glutathion og udskilles i urinen efter konjugering med cystein eller mercaptursyre. I tilfælde af høje doser af paracetamol kan leverglutathionreserver udtømmes, hvilket resulterer i en betydelig ophobning af den toksiske metabolit i leveren og kan føre til leverskade. Paracetamol udskilles hovedsageligt af nyrerne som metabolitter; ca. 5% af paracetamol udskilles uændret i urinen. T 0,5 er 2 timer hos voksne. Kodein absorberes let fra mave-tarmkanalen (biotilgængelighed 40-70%) og når Cmax efter ca. 60 minutter. Det metaboliseres i leveren til morfin og norcodein og udskilles i urinen, hovedsageligt som glucuronider. T0.5 er 2-4 timer. Fuldstændig udskillelse i urinen sker efter 48 timer.

Dosering

Mundtligt. Kodein bør anvendes i den laveste effektive dosis i den korteste varighed. Behandlingens varighed bør være begrænset til 3 dage. Voksne og unge i alderen ≥15 år (der vejer ≥50 kg): 1 tablet ad gangen. pow. Om nødvendigt kan dosis gentages, men ikke oftere end hver 6. time. I tilfælde af intens smerte kan du tage 2 tabletter ad gangen. pow. Normalt er det ikke nødvendigt at bruge en daglig dosis, der er højere end 6 tabletter. pow. I tilfælde af meget alvorlige smerter kan den daglige dosis dog øges til maksimalt 8 tabletter. pow. Den maksimale daglige dosis af paracetamol, inklusive alle paracetamollægemidler, er 4 g; codein - 240 mg. Særlige patientgrupper.Hos ældre patienter bør startdosis reduceres med halvdelen af ​​den sædvanlige anbefalede dosis til voksne; Dosis kan derefter titreres som tolereret og nødvendigt. På grund af den farmaceutiske form (tabletpulver), som forhindrer opdeling af tabletten, anbefales stoffet ikke til ældre (det anbefales at bruge stoffet i form af brusetabletter). Hos patienter med moderat til svær nyreinsufficiens er den anbefalede dosis 500 mg paracetamol og 30 mg codein (1 tablet), og minimumsintervallet mellem doser skal være som følger: CCr 10-50 ml / min 6 timer; CCr Administration. Slug tabletten hel med et glas vand; ikke bryde, ikke tygge.

Indikationer

Moderat og høj intensitetssmerter, ikke lindret af perifere analgetika (paracetamol med codein har ingen effekt på fantom, neurogen smerte). Lægemidlet bruges til unge, der vejer > 50 kg (> 15 år) til behandling af akut moderat smerte, som ikke lindres ved behandling med andre smertestillende midler såsom paracetamol eller ibuprofen (anvendes alene) og hos voksne.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for paracetamol, propacetamolhydrochlorid (paracetamol prodrug), codein, opioider eller et eller flere af hjælpestofferne. Alvorlig nedsat leverfunktion eller aktiv dekompenseret leversygdom. Alvorlig nyresvigt. Alkoholisk sygdom. Behandling med MAO-hæmmere og op til 14 dage efter afslutningen af ​​behandlingen. Åndedrætssvigt, uanset dens sværhedsgrad. Bronkialastma eller åndedrætssvigt (opioider, især morfin og dets derivater, inklusive kodein, kan frigive histamin). Børn i alderen ≤15 år, der vejer ≤ 50 kg (kodein bør ikke anvendes til børn <12 år på grund af risikoen for opioid toksicitet relateret til den variable og uforudsigelige metabolisme af codein til morfin). Børn og unge (op til 18 år), der gennemgår tonsilektomi og / eller svælg (adenoidektomi) til behandling af obstruktiv søvnapnøsyndrom (øget risiko for alvorlige og livstruende bivirkninger). Patienter, der vides at blive metaboliseret meget hurtigt af CYP2D6 (hurtig omdannelse af codein til morfin fører til højere morfinindhold i blodet og en øget risiko for opioid toksicitet, selv ved de sædvanlige anbefalede doser). Samtidig anvendelse med smertestillende midler med agonist-antagonist handling, såsom: buprenorphin, butorphanol, nalbuphin, nalorphin, pentazocin. Første trimester af graviditeten. Amningsperiode.

Forholdsregler

På grund af paracetamol skal der udvises forsigtighed hos patienter: med milde og moderate leverlidelser, herunder Gilberts syndrom (familiær hyperbilirubinæmi); med moderat og svær nyreinsufficiens med en mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase (risiko for hæmolytisk anæmi); med kronisk alkoholisme og hos patienter, der indtager store mængder alkohol (3 eller flere alkoholholdige drikkevarer dagligt) med anoreksi, bulimi eller kakeksi; med lave leverglutathionreserver, fx spiseforstyrrelser, cystisk fibrose, HIV-inficeret, sultende eller svækket med sepsis; hos langsigtede underernærede mennesker; hos dehydreret mennesker og i tilfælde af oligæmi. På grund af risikoen for alvorlige hudreaktioner bør lægemidlet seponeres i tilfælde af hududslæt eller ethvert andet tegn på overfølsomhed. På grund af kodein skal der udvises forsigtighed hos patienter: i risiko for respirationsdepression (f.eks. Når andre lægemidler anvendes samtidigt og i nærværelse af farmakogenetiske faktorer); hos ældre (øget risiko for bivirkninger, især dem, der undertrykker luftvejene) med hovedskader eller andre intrakranielle skader (på grund af muligheden for øget hæmning af åndedrætsfunktionen og en stigning i intrakranielt tryk); med epilepsi (opioider sænker anfaldstærsklen); efter nylig gastrointestinal kirurgi, med tarmobstruktion eller med akut abdominalsygdom (forstoppelse, som kan være ildfast for behandling med afføringsmidler, og kvalme og opkastning) er bivirkninger, der kan forekomme ved opioidbehandling; kan være nødvendigt overvågning af tarmfunktion) med sygdomme i galdevejen (galdesten) med forstørret prostata eller forhindret udstrømning af urin (opioider kan forårsage urinretention ved at reducere blærens glatte muskeltone og strække blæren og kan hæmme vandladningsrefleksen) efter operation for at fjerne galdeblæren (på grund af risikoen for at udvikle akut pancreatitis); med hypothyroidisme, med hypoadrenocorticism; med hormonelle lidelser (opioider reducerer koncentrationen af ​​hormoner); med oligæmi og hypotension (overvåg hæmodynamiske parametre); hos patienter, der hoster slim (kodein kan undertrykke hostefleks) med nuværende eller tidligere opioidafhængighed (alternativ smertestillende behandling bør overvejes). Nogle opioider, herunder morfin, kan undertrykke immunsystemet. Codein metaboliseres af CYP2D6 til morfin (den aktive metabolit) - hos patienter med CYP2D6-mangel eller fravær kan effekten af ​​lægemidlet reduceres; der er en øget risiko for lægemiddeltoksicitet i CYP2D6 hurtige eller ultra hurtige metaboliserere. CYP2D6-genotypebestemmelse kan overvejes inden initiering af smertestillende behandling; ikke desto mindre er nøje overvågning af patientens tilstand for udseendet af symptomer på opioid toksicitet fortsat ekstremt vigtig. Kodein anbefales ikke til brug hos børn, hvis åndedrætsfunktion kan være nedsat, inklusive børn med neuromuskulære lidelser, alvorlige hjerte- eller åndedrætsforstyrrelser, infektioner i øvre luftveje eller lunger, traume med flere organer eller større operationer (disse faktorer kan forværre symptomer på morfintoksicitet). Børn og unge, der behandles med præparatet, bør overvåges nøje for progressive symptomer på codeindepression på CNS, såsom overdreven søvnighed og nedsat respirationsfrekvens. Langvarig brug af høje doser codein kan føre til afhængighed - langvarig brug af stoffet anbefales ikke. Lægemiddeltolerance eller nedsat analgetisk virkning kan forekomme ved langvarig brug af opioider. Krydstolerance blandt opioider er ikke komplet. Tolerance kan udvikle sig i et andet omfang med de forskellige opioider. Langvarig brug af smertestillende midler, herunder opioidmedicin, øger risikoen for overdreven brug af narkotika. Behandling med opioider, især ved kronisk brug, kan forårsage hyperalgesi hos nogle mennesker. Neurogene smerter aftager ikke efter administration af codein og paracetamol. Lægemidlet indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium i en tablet. pow.

Uønsket aktivitet

Følgende kan forekomme: trombocytopeni, svimmelhed, mavesmerter, forstoppelse, diarré, kvalme, opkastning, pancreatitis, svaghed, utilpashed, ødem, galdekolik, hepatitis, anafylaktiske reaktioner, overfølsomhedsreaktioner, øgede niveauer af levertransaminaser (ALT og AST), øget alkalisk fosfatase i blodet, forhøjet GGT, forhøjet INR, rabdomyolyse, svimmelhed, muskelkloniske kramper, paræstesi, søvnighed, synkope, tremor, forvirring, stofmisbrug, stofafhængighed, hallucinationer, nyresvigt, urinretention , dyspnø, respirationsdepression, angioødem, erytem, ​​kløe, udslæt, urticaria, hypotension. Der kan også være bivirkninger, der er specifikke for de enkelte aktive stoffer. Paracetamol. Sjælden: utilpashed, nedsat blodtryk, øgede niveauer af levertransaminaser. Meget sjælden: overfølsomhedsreaktioner, takykardi, diarré, mavesmerter, kvalme, opkastning, nyrekolik, papillær nekrose, akut nyresvigt, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni, nedsat INR, forhøjet INR. Meget sjældne tilfælde af overfølsomhedsreaktioner, der kræver seponering af behandlingen, er rapporteret: rødme i huden, udslæt, erytem eller urticaria, angioødem, dyspnø, bronkospasme, overdreven svedtendens, lavt blodtryk op til symptomer på anafylaktisk shock og Quinckes ødem, svære hudreaktioner: akut generaliseret pustulær udbrud, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom. Kodein. Når det anvendes i terapeutiske doser, kan det forårsage bivirkninger svarende til dem, der ses med andre opioider, men disse er mindre hyppige og mildere. Kan forekomme: sedation, eufori, humørsvingninger, indsnævring af pupiller, urinretention, overfølsomhedsreaktioner (kløe, nældefeber og udslæt), forstoppelse, kvalme, opkastning, søvnighed, svimmelhed, bronkospasme, respirationsdepression, akut mavesmerter med smerteegenskaber karakteristisk for sygdomme i galdegangene eller bugspytkirtlen, hvilket indikerer en krampe i Oddis lukkemuskel (dette gælder hovedsageligt for patienter efter fjernelse af galdeblæren). Kløe er en uønsket effekt forbundet med opioidbehandling. Muskelstivhed og muskelkloniske kramper kan forekomme ved opioidbrug. Højere terapeutiske doser kodein medfører en risiko for afhængigheds- og abstinenssymptomer efter pludselig seponering af lægemidlet. Tilbagetrækningssymptomer kan forekomme hos den behandlede person eller hos en nyfødt født af en kodeinafhængig mor.

Graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret i graviditetens første trimester (risiko for medfødte misdannelser som følge af brugen af ​​codein under graviditeten). I andet og tredje trimester af graviditeten kan enkeltdoser af lægemidlet kun bruges, når det er absolut nødvendigt - høje doser codein, selv kortvarig i den perinatale periode, kan hæmme det nyfødte respirationscenter; Langvarig brug af codein i tredje trimester af graviditeten kan forårsage neonatal abstinenssyndrom, uanset hvilken dosis mor tager. Under amning er administration af lægemidlet kontraindiceret undtagen til nødbrug. Paracetamol og codein og dets aktive metabolit (morfin) ved de anbefalede terapeutiske doser overføres i modermælken i ubetydelige mængder og er usandsynligt skadelige for det ammende barn. Men hvis patienten er en meget omfattende metaboliserende CYP2D6, kan hendes mælk indeholde højere niveauer af morfin, hvilket kan forårsage symptomer på opioid toksicitet hos spædbarnet, muligvis med døden. Ammende kvinder bør gøres opmærksom på risiciene og symptomerne på opioid toksicitet, og spædbarnet og den ammende kvinde bør overvåges nøje. Alternativ smertestillende behandling anbefales til kvinder med kendt hurtig metabolisme af codein.

Kommentarer

Brug ikke alkohol, mens du tager stoffet (øget risiko for leverskade - paracetamol; øget CNS-depressiv effekt - codein). Anvendelsen af ​​paracetamol kan påvirke bestemmelsen af ​​urinsyrekoncentrationen i blodet ved hjælp af den phosphotungstiske metode og bestemmelsen af ​​blodglukose ved hjælp af oxidase-peroxidasemetoden. Lægemidlet kan forårsage falske positive resultater i dopingtest hos atleter. Lægemidlet kan forringe psykofysisk kondition, især når det bruges i kombination med andre lægemidler, der virker på CNS - kør ikke bil eller betjen maskiner, mens du tager stoffet.

Interaktioner

Tag ikke andre præparater, der indeholder codein eller paracetamol, mens du tager stoffet på grund af risikoen for overdosering. Paracetamol. Det er kontraindiceret at bruge stoffet samtidigt med MAO-hæmmere og inden for 2 uger efter ophør på grund af muligheden for agitation og høj feber. Lægemidler, der øger levermetabolismen (f.eks. Perikon, antiepileptika, barbiturater, rifampicin) og alkohol øger hepatotoksiciteten af ​​paracetamol, selv når de bruger de anbefalede doser af paracetamol. Salicylamid øger elimineringstiden for paracetamol. Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af isoniazid og zidovudin. Brug af paracetamol med NSAID øger risikoen for nedsat nyrefunktion. Brug sammen med coumarin-antikoagulantia (inklusive warfarin) kan ændre INR-værdien en smule - i dette tilfælde bør hyppigheden af ​​INR-monitorering øges under samtidig brug såvel som i en uge efter ophør af paracetamol. Phenytoin kan reducere effektiviteten af ​​paracetamol og øge risikoen for hepatotoksicitet - høje og / eller kroniske doser af paracetamol bør undgås hos patienter behandlet med phenytoin; overvåge patienter for levertoksicitet. Probenecid forårsager en næsten to gange reduktion i paracetamolclearance ved at hæmme dets konjugering med glucuronsyre - en reduktion af paracetamoldosis bør overvejes. Kodein. CNS-depressiva, såsom barbiturater, angstdæmpende midler og antidepressiva (inklusive TLPD'er), selektive serotoninoptagelsesinhibitorer (SSRI'er), monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere), benzodiazepiner og hypnotika kan øge den depressive virkning af codein på CNS. Lægemidler, der metaboliseres af eller hæmmer CYP2D6, såsom: SSRI'er (paroxetin, fluoxetin, bupropion og sertralin), neuroleptika (chlorpromazin, haloperidol, levomepromazin, thioridazin) og TLPD'er (imipramin, clomipramin, norteciptyline), kinidin, dexamethason og rifampicin kan reducere den analgetiske virkning af codein. Brug ikke kodein sammen med morfinagonister og antagonister, såsom: buprenorphin, butorphanol, nalbuphin, nalorphin, pentazocin - den analgetiske virkning reduceres på grund af den konkurrencedygtige blokering af receptorer; derudover øges risikoen for abstinenssyndrom. Brug ikke naltrexon - risiko for at reducere den smertestillende virkning; dosis morfinderivater bør øges, hvis det er nødvendigt. Alkohol øger den beroligende virkning af opioide analgetika. Andre morfinderivater med smertestillende virkning (såsom: alfentanil, dextromoramid, dextropropoxyphen, dihydrocodein, fentanyl, hydromophrone, morfin, oxycodon, pethidin, phenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfin-derivat, folklorid. morfinderivater med en effekt af undertrykkelse af hosterefleksen (codein, ethylmorphin) samt benzodiazepiner, barbiturater, methadon øger risikoen for respirationsdepression, hvilket kan være dødelig i tilfælde af overdosering.Andre beroligende lægemidler: morfinivater (smertestillende, antitussiva og erstatningsmedicin), neuroleptika, barbiturater, benzodiazepiner, ikke-benzodiazepin-angstdæmpende midler (meprobamat), sovepiller, beroligende antidepressiva, som kan forårsage døsighed ( amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), beroligende H1-antihistaminer, centralt virkende antihypertensiva, baclofen og thalidomid øger risikoen for CNS-depression. Samtidig brug af kodein og antikolinergika kan øge tarmundertrykkelsen og føre til lammende tarmobstruktion.

Pris

Dafalgan Codeine, pris 100% PLN 18,23

Præparatet indeholder stoffet: kodeinfosfat, paracetamol